Viagra podría ser un fármaco (también) para la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad que se lleva los recuerdos de toda una vida
No guardes el aguacate así: es peligrosoIl Viagra podría ser (también) un fármaco contra el Alzheimer. Un estudio realizado por un grupo de investigación dirigido por el Instituto de Medicina Genómica de la Clínica Cleveland (EE. UU.) identificó al sildenafil (principio activo de Viagra) como un fármaco prometedor contra la terrible enfermedad neurodegenerativa que arrebata los recuerdos de toda una vida.
La historia del sildenafil es una de las más singulares en la investigación farmacéutica y, aparentemente, continúa asombrándonos: de hecho, la molécula se pensó inicialmente como una terapia cardíaca. Estamos a principios de los 90 y esa patente de Pfizer realmente hizo historia.
De hecho, la experimentación, que normalmente debe realizarse con el objetivo de comprobar la indicación farmacéutica inicial (en este caso frente a trastornos cardiovasculares), si no parecía ser tan eficaz para el corazón, mostró un "curioso efecto secundario", solo en hombres.
De hecho, el principio activo del fármaco, que debía dilatar los vasos sanguíneos del corazón mediante el bloqueo de una proteína llamada PDE-5, tenía un efecto dilatador de los vasos, pero no de los del corazón, sino de los del pene, que luego "sufrió" erecciones inesperadas.
Los datos fueron tan contundentes que Pfizer logró cambiar la indicación del fármaco sobre la marcha, que luego fue aprobado por la FDA (la autoridad estadounidense que regula la comercialización de fármacos) para la disfunción eréctil bajo el nombre de Viagra, el infame "pastilla azul". El mismo principio activo fue aprobado posteriormente para la hipertensión pulmonar con el nombre de Revatio.
Desafortunadamente, una experimentación más reciente en mujeres embarazadas que padecían insuficiencia placentaria se detuvo debido a 11 abortos espontáneos registrados después de la administración del fármaco.
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No termina alli
De hecho, un nuevo estudio ha llevado a cabo una metodología computacional para evaluar y validar medicamentos aprobados por la FDA como posibles tratamientos para la enfermedad de Alzheimer. En particular, a través de un análisis a gran escala de una base de datos de más de 7 millones de pacientes, los científicos verificaron que el sildenafil está asociado con una 69% de reducción en la incidencia de la enfermedad, lo que indica la necesidad de realizar pruebas clínicas de seguimiento de la eficacia del fármaco en los pacientes.
Una terrible enfermedad neurodegenerativa consiste en la acumulación de proteína beta amiloide y proteína tau en el cerebro, lo que provoca placas de amiloide y ovillos neurofibrilares de tau, dos características de los cambios relacionados con el cerebro inducidos por el proceso que actualmente no se pueden detener, ya que no existen tratamientos específicos a pesar de muchos intentos que han fracasado en la última década.
La enfermedad, que lleva más o menos rápidamente a una demencia grave e irreversible, es una plaga que aqueja a todo el mundo, y por ello requiere del rápido desarrollo de estrategias de prevención y tratamiento. La reutilización de fármacos, el uso de un fármaco existente para nuevos propósitos terapéuticos, ofrece una alternativa práctica al proceso tradicional, costoso y lento de descubrimiento de fármacos.
Este documento es un ejemplo de un área de investigación en crecimiento en medicina de precisión donde grandes volúmenes de datos son la clave para conectar los puntos entre los medicamentos existentes y una enfermedad tan compleja como el Alzheimer - explica Jean Yuan, director del programa de los Institutos Nacionales de Salud (NIH), que financió esta investigación - Este es uno de los muchos esfuerzos que estamos promoviendo para encontrar medicamentos existentes o compuestos seguros disponibles para otras afecciones que podrían resultar buenos candidatos para los ensayos clínicos de la enfermedad de Alzheimer
©Clínica de Cleveland
Pero, ¿por qué pensar en sildenafil?
Usando una extensa red de mapeo genético, los investigadores integraron datos genéticos y otros datos biológicos para determinar cuál de los más de 1.600 medicamentos aprobados por la FDA podría ser un tratamiento eficaz para la enfermedad de Alzheimer, identificando aquellos que se dirigen tanto al amiloide como al tau. Esto se debe a que estudios previos habían demostrado que la interacción entre amiloide y tau contribuía más al desarrollo de la terrible enfermedad.
Luego, el equipo usó una gran base de datos de datos sobre más de 7 millones de personas en los Estados Unidos examinar la relación entre el sildenafil y los resultados de la enfermedad de Alzheimer mediante la comparación de usuarios con no usuarios. El análisis incluyó pacientes que usaban medicamentos de comparación que estaban en un ensayo clínico activo de Alzheimer (losartán o metformina) o que aún no habían sido informados como relevantes para la enfermedad (diltiazem o glimepirida).
Sildenafil -explica Feixiong Cheng, coautor del trabajo- que ha demostrado para mejorar significativamente la cognición y la memoria en modelos preclínicos, se presentó como el mejor candidato a fármaco
El equipo encontró que los usuarios de sildenafil tenían la 69% menos probabilidades de desarrollar la enfermedad de Alzheimer en comparación con los no usuarios, después de 6 años de seguimiento. Específicamente, sildenafil tuvo una reducción del 55 % en el riesgo de enfermedad en comparación con losartán, 63 % en comparación con metformina, 65 % en comparación con diltiazem y 64 % en comparación con glimepirida.
Se ha demostrado que el uso de sildenafil es particularmente efectivo para reducir este riesgo en personas con enfermedad coronaria, hipertensión y diabetes tipo 2, todas las cuales son comorbilidades significativamente asociadas con el riesgo de enfermedad.
Para explorar más a fondo el efecto del sildenafilo en la enfermedad de Alzheimer, los investigadores desarrollaron un modelo de células cerebrales derivado del paciente de Alzheimer usando células madre, encontrando que el sildenafil aumenta el crecimiento de las células cerebrales y disminuye la hiperfosforilación de las proteínas tau (un sello distintivo que conduce a los ovillos neurofibrilares), ofreciendo información biológica sobre cómo la molécula podría afectar los cambios cerebrales relacionados con la enfermedad.
Por lo tanto, iremos directamente a la fase II del ensayo clínico, aquel en el que se pretende comprobar la eficacia del fármaco a pequeña escala.
El trabajo fue publicado en Nature Aging.
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Fuentes: Clínica Cleveland / Nature Aging
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